Странице

уторак, 29. април 2014.

Insulinske pilule



Dnevno aplikovanje insulina za mnoge dijabetičare je bolna realnost. Ta njihova bolna sudbina može da bude promenjena, ukoliko naučnici uspešno na ljudima završe ispitivanja sa insulinskim pilulama, kao što su uradili kod pacova.

Približno 350 miliona ljudi širom sveta boluju od dijabetesa, i taj broj će se popeti na 500 miliona do 2030. Učestaliji oblik dijabetesa (tip 2) obično ne zahteva upotrebu insulina, skoro četvrtina svih dijabetičara zavisi od ovog hormona. 

Prednost insulinskih pilula nije samo u načinu uzimanja (oralni put), pilula znači da pacijent može da počne sa uzimanjem mnogo ranije, na početku razvoja bolesti. I na taj način smanjuje sekundarne komplikacije, kao što su slepilo i nekroza tkiva (obično stopala) koje se završava amputacijom.

Ideja za insulinske pilule potiče još iz tridesetih godina prošlog veka, ali ondašnja tehnologija to nije omogućila. Kao prvo, insulin je protein – kada dođe u kontakt sa želudačnim enzimima biva uništen. Drugo, ako insulin prođe kroz želudac neoštećen, i dalje je suviše velik molekul (oko 30 puta veći od aspirina), ne može da dospe u krvotok gde će regulisati nivo glukoze.

Sanyog Jain na National Institute od Pharmaceutical Education and Research (u Indiji) i njegove kolege već nekoliko godina pokušavaju da naprave insulinske pilule. Njihov prvi potpuno uspešan pokušaj je bio u 2012. godini, kada su razvili formulu koja uspešno kontroliše nivo šećera u krvi kod pacova. Ali materijali koje su koristili su previše skupi za masovnu proizvodnju.

Sada, sudeći po studiji objavljenoj u časopisu Biomacromolecules, oni su našli jeftiniji i pouzdaniji način za upotrebu insulina na ovaj način. Prvo će insulin zapakovati u lipidne vreće (masti), zatim ih zakačiti za folnu kiselinu (vitamin B9) kako bi pospešili apsorpciju u krvotok.

Lipidi koji se koristi za ovu svrhu su jeftini i već su dokazali svoju efikasnost kod drugih lekova. Oni štite insulin od želudačnih enzima, dok ne stignu u malo crevo. Kada kesice obložene lipidima uđu u malo crev, posebne ćelije koje se nalaze u njemu (mikrofoldne ćelije) reaguju sa folnom kiselinom. Kiselina aktivira transportni mehanizam, gde veliki molekuli ulaze u krvotok. Količina folne kiseline koja se koristi nije štetna po zdravlje.

U pacova ova primenjena formula je bila efikasna kao i insulin koji se daje uobičajeno, relativno mala koločina koja uđe u krvotok se preusmerava. Međutim pilule su bolje je u jednom ključnom aspektu. Efekat injektiranog insulina prestaje brzo (posle 6 do 8 časova), Jain-ova formula uspešno kontroliše nivo glukoze više od 18 sati.

Najvažniji deo istraživanja je onaj koji sledi posle uspešnog ispitivanja na životinjama – lek treba testirati na ljdima volonterima. Ali kako kaže Jain „skupština nam ne odobrava novac za kliničko istraživanje“.

On možda neće dugo čekati, jer velike farmaceutske kompanije istražuju insulinske pilule već decenijama. Dve farmaceutske kuće, Danski farmaceutski gigant Novo Nordisk i Izraelska kompanije Oramed se takmiče ko će prvi naći rešenje. U trku se uključuje i Google, svojom investicijom od $10 miliona u Rani Therapeutics. Indijska firma Biocon takođe istražuje insulinske pilule, nedavno su potpisali ugovor sa farmaceutskim gigantom Bristol-Myers Squibb.

Oramed prednjači sa njihovom oralnom pilulom koja uskoro ulazi u drugu fazu kliničkog testiranja, što je i najviša faza koju je dostigla bilo koja oralna pilula insulina u testiranju. Vođa tima Miriam Kidorn kaže za Jain-ovo istraživanje: „Većina ljudi ima osnovnu ideju kako da razvije insulinske pilule, ali mala razlika na kraju odlučuje ko će prvi uspeti.“

Dok Kidron nije otkrila Oramedovu formulu kaže: „Probali smo sa formulom lipida baš kao i Jain, ali nismo imali uspeha.“ Ona upozorava da je veoma teško uspeh na pacovima postići i na ljudima. I upravu je – većina lekova pri testiranju je uspešna kod zamoraca, što se ne može reći i za ljude.
Bez obzira na sve, Jain se kao i mnogi drugi istraživači nada da insulinske pilule neće biti san još dugo.